Farmacología. Farmacodinamia. Farmacocinetica.

FARMACOLOGÍA

La farmacología es la ciencia que estudia el origen, las acciones y las propiedades de las sustancias químicas que ejercen sobre los organismo vivos, se considera la farmacología como el estudio de los fármacos, sea que esas tengan efectos beneficiosos o bien tóxicos. Tiene aplicaciones clínicas cuando las sustancias son utilizadas en el diagnostico, prevención, tratamiento y alivio de síntomas de una enfermedad. También se puede hablar como el estudio unificado de las propiedades de las sustancias químicas y de los organismos vivientes y de todos los aspectos de sus interacciones, orientado hacia el tratamiento, diagnostico y prevención de las enfermedades. Es el estudio de las drogas y fármacos que son, que efectos produce, que ocurren con ellos y como actúan. Sustancias de origen vegetal, animal o mineral que al penetrar al organismo producen una reacción celular con fines terapéuticos. Puede también definirse como el estudio de los medicamentos que influye en su origen, estructura química, preparación, administración, efecto, metabolismo y excreción.

Otro concepto para la farmacología es que esta es una ciencia que estudia la historia, el origen, las propiedades físicas y químicas, la presentación, los efectos bioquímicos y fisiológicos, los mecanismos de acción, la absorción, la distribución, la biotransformacion y la excreción así como el uso terapéutico de las sustancias químicas que interactuan con los organismos vivos. Estudia como interactua el fármaco con el organismo, sus acciones y propiedades. En un sentido mas estricto, se considera la farmacología como el estudio de los fármacos, sea que esas tengan efectos beneficiosos o bien tóxicos. La farmacología tiene aplicaciones clínicas cuando las sustancias son utilizadas en el diagnostico, prevención y tratamiento de una enfermedad o para el alivio de sus síntomas.

RAMAS DE LA FARMACOLOGÍA

• Farmacocinetica: el estudio de los procesos físico-químicos que sufre un fármaco cuando se administra o incorpora a un organismo. Estos procesos serian liberación, absorción, distribución, metabolismo y eliminación.
• Farmacodinamia: ciencia que estudia el mecanismo de acción de los fármacos, es decir estudia como los procesos bioquímicos y fisiológicos dentro del organismo se ven afectadas por la presencia del fármaco.
• Biofarmacia: el estudio de la biodisponibilidad de los fármacos.
• Farmacognosia: estudio de plantas medicinales y drogas que de ellas se derivan.
• Química farmacéutica: estudia los fármacos desde el punto de vista químico, lo que comprende el descubrimiento, el diseño, la identificación y preparación de compuestos biologicamente activos, la interpretación de su modo de interacción a nivel molecular, la construcción de su relación estructura-actividad y el estudio de su metabolismo.
• Farmacia galenica o farmacotecnia: rama encomendada a la formulación de fármacos como medicamentos.
• Posologia: el estudio de la dosificación de los fármacos.
• Toxicologia: el estudio de los efectos nocivos o toxicos de los farmacos.
• Farmacología clínica: evalúa la eficacia y la seguridad de la terapéutica por fármacos.
• Farmacovigilancia: es una disciplina que permite la vigilancia postcomercializacion de los medicamentos a fin de detectar, prevenir y notificar reacciones adversas en grupos de pacientes.
• Cronofarmacologia: el estudio de la correcta administración de medicamentos conforme al ciclo circadiano del ser humano, esto con el fin de maximizar la eficacia y disminuir los efectos colaterales.

El efecto de los fármacos, después de su administración, depende de la variabilidad en la absorción, distribución, metabolismo y excreción.

Para que el fármaco alcance su sitio de acción depende de varios factores:

• Tasa y grado de absorción a partir del sitio de aplicación.
• Tasa y grado de distribución en los líquidos y tejidos corporales.
• Tasa de biotransformación a metabolitos activos o inactivos.
• Tasa de excreción.

     

   

FARMACOCINETICA

La farmacocinetica es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo. Trata de dilucidar que sucede con un fármaco desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo. proceso por el cual el organismo absorbe, distribuye, metaboliza y elimina el fármaco.

Para ello, se han desarrollado diferentes modelos que simplifiquen los numerosos procesos que tiene lugar entre el organismo y el fármaco. Aun cuando dentro de los mismos el modelo policompartimental es el mas próximo a la realidad, la complicación que conlleva ha hecho que sean los modelos monocompartimental y en todo caso el bicompartimental los mas usados. Desde esos prismas, el estudio detallado de los sucesivos pasos que atraviesa el fármaco en el organismo, se agrupan con el acronimo LADME:

• Liberación del producto activo.
• Absorción del mismo.
• Distribución por el organismo.
• Metabolismo o inactivacion, al ser reconocido por el organismo como una sustancia extraña al mismo.
• Excreción del fármaco o los residuos que queden del mismo. 

Estas distintas fases, implican la utilización y manejo de conceptos básicos para comprender la dinámica instaurada. Así las propiedades de las sustancias que actúan como excipientes, las características de las membranas biológicas y la forma en que las sustancias pueden atravesarlas, o las características de las reacciones enzimáticas que inactivan el fármaco, son de necesario conocimiento para la correcta comprensión de la cinética del fármaco.

Esta farmacocinetica se encarga de la velocidad de la biodisponibilidad (cantidad de un fármaco que entra sin modificación alguna al torrente sanguíneo por las diferentes vías de administración).

De la concentración del fármaco, distribución (en los órganos se distribuye principalmente por corazón, hígado, riñones y vaso que son los que tienen mayor irrigación sanguínea) y el tiempo de la depuración, (es la capacidad del organismo de eliminar un fármaco de este. Los principales órganos son riñones, plasma, hígado y pulmones.

ETAPAS DE LA FARMACOCINETICA

ABSORCIÓN: Paso de un fármaco desde su sitio de aplicación ya sea por vía parenteral o enteral hasta el torrente circulatorio y linfático. A mayor vascularización, mayor velocidad de absorción.

MECANISMO DE TRANSPORTE: 

1: Vía de administración 

2: El estado físico químico del medicamento

3: Concentración: a mayor concentración del medicamento mayor rapidez de penetración al órgano.

DISTRIBUCIÓN: 

Esta se realiza en base al 1% de líquidos corporales, es decir a mayor concentración, menor concentración del fármaco.

Este permite que el fármaco llegue al sitio de acción para originar el efecto.

Es el transporte del fármaco desde le lugar en el que se absorbe hasta aquel en el que ha de ejercer su acción.

Cuando el fármaco penetra hacia el torrente sanguíneo es transportado a los órganos mejor vascularizados, hígado riñón y encéfalo.

Los menos vascularizados son la piel y los músculos.

EFECTO: Es el resultado final de las interacciones fisioquimicas que tiene lugar entre el fármaco y las moléculas del organismo. Entre ellos:

Sinergismo: efecto del medicamento igual o mayor al efecto como:

• efecto principal.
• efecto secundario.
• efecto colateral.
• efecto idiosincratico (inesperado).
• efecto acumulativo.
• efecto toxico.

Antagonismo: resultado de menor efecto.

BIOTRANSFORMACION (METABOLISMO): Proceso por el cual el fármaco se convierte en una forma menos activa. La mayor biotransformacion se tiene lugar el el hígado y las sustancias producidas en estos procesos son las llamadas metabolitos.

EXCRECIÓN: Proceso por el cual se eliminan del organismo los metabolitos y los fármacos. Los riñones eliminan la mayoría de los metabolitos a través de la orina. por heces, sudor, respiración, saliva o leche materna.

La eficacia con que los riñones eliminan los fármacos y los metabolitos disminuye con la edad.

Por lo general los ancianos necesitan menos dosis ya que los metabolitos pueden acumularse en el organismo. 

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ACCIÓN DE FÁRMACOS:

Edad

Genero (hombre o mujer)

Dieta 

Factores psicológicos

Enfermedad 

Momento de la administración (los medicamentos orales se absorben con mayor rapidez cuando el estomago esta vació). 

ABREVIATURAS UTILIZADAS EN LA APLICACIÓN DE MEDICAMENTOS

ABREVIATURAS	SIGNIFICADO	EJEMPLOS DE HORARIOS PARA LA APLICACIÓN
Ac.	Antes de cada comida	c/6 6-12-18-24 c/8 6-14-22-6 c/12 6-18 c/24        12 o 24
PC.	Posterior a cada comida
Bid.	2 veces al día
Cap.	Capsulas
CC.	Centímetro cubico
COMP.	compuesto
Kg.	kilogramo

ABREVIATURAS	SIGNIFICADO
G	Gramos
Mg	Miligramos
um	Microgramos
I.M.	Intramuscular
I.V.	Intravenosa
U.I.	Unidades internacionales
mEq.	m.ili equivalentes
Prn.	Por razón necesaria
Sol.	Soluciones
Tab.	Tabletas
Gt.	Gotas
Hr.	Hora
L.D.	Intradérmica
S.C.	Subcutánea
L	Litro
V.O.	Vía oral
Sup.	Supositorio

  

FARMACODINAMIA

En farmacologia, la farmacodinamia es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y de sus mecanismos de acción y la relación entre la concentración del fármaco y el efecto de este sobre un organismo. Dicho de otra manera, es el estudio de lo que le sucede al organismo por la acción de un fármaco. Desde ese punto de vista es opuesto a lo que implica la farmacocinetica la cual estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo.

La famacodinamia puede ser estudiada a diferentes niveles, es decir sub-molecular, molecular, celular, a nivel de tejidos y órganos y a nivel del cuerpo entero, usando técnicas in vivo, post-mortem o in vitro.

Este comprende el estudio de los mecanismos de acción de las drogas y de los efectos bioquímicos, fisiológicos o directamente farmacológicos que desarrollan las drogas. Este mecanismo de acción de las drogas se analiza a nivel molecular.

FORMA FARMACÉUTICA O FORMA GALENICA: Es la forma de preparación de un medicamento con el fin de posibilitar su administración.

El mecanismo de acción de las drogas se analiza a nivel molecular y la farmacodinamia comprende el estudio de como una molécula de una droga o sus metabolitos interactuan con ciertas moléculas originando una respuesta (acción farmacológica). 

En farmacodinamia es fundamental el concepto de receptor farmacológico, estructura que ha sido plenamente identificada para numerosas drogas, y es una estructura que tiene que ver con el mecanismo de acción de las drogas o los fármacos.

RECEPTOR FARMACOLÓGICO: La gran mayoría de los fármacos cumplen su mecanismo de acción a través de la interacción con los receptores de fármacos. Estas estructuras son moléculas, generalmente proteicas, que se encuentran ubicadas en las células y que so estructuralmete especificas para un autacoide o de una droga cuya estructura química sea similar al mismo. 

La molécula de la droga que luego de los procesos de absorción y distribución llega al espacio intestinal tienen afinidad por estas macro-moléculas receptoras y por ello se unen formando un complejo fármaco-receptor. Las uniones químicas de las drogas con el receptor son generalmente lábiles y reversibles. Mediante la combinación química de la droga con el receptor, este sufre una transformación configu-racional que ya sea por si misma o a través de una introducción de reacciones posteriores con la intervención de los llamados segundos mensajeros origina una respuesta funcional de la célula que es en definitiva el efecto farmacológico. A través del mecanismo mencionado la droga puede provocar efectos tale como: la contracción de un musculo liso o la relajación del mismo, el aumento o la inhibición de la secreción de una glándula, alteración de la permeabilidad de la membrana celular , apertura de un canal ionico o bloqueo del mismo, variaciones del metabolismo celular, activación de enzimas y proteínas intracelulares, inhibición de las mismas, etc...

FÁRMACO AGONISTA: Aquel que posee afinidad y eficacia.

ANTAGONISTA: Fármaco dotado de afinidad pero no de eficacia.

AGONISTA PARCIAL: Posee afinidad y cierta eficacia.

AGONISTA-ANTAGONISTA: 2 fármacos tiene afinidad y eficacia, pero uno de ellos tiene mayor afinidad, entonces ocupa el receptor, tiene eficacia (es agonista) pero bloque la acción del segundo fármaco (es antagonista).

AGONISTA INVERSO: Tiene afinidad y eficacia pero el efecto que produce es inverso al del agonista.

TIPOS DE EFECTOS FARMACOLÓGICOS:

• Efecto primario: es el efecto fundamental terapéutico deseado de la droga.
• efecto placebo: son manifestaciones que no tiene relación con alguna acción realmente farmacológica.
• efecto indeseado: cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapéutico.
• efecto colateral: son efectos indeseados consecuencia directa de la acción principal del medicamento.
• efecto secundario: son efectos adversos independientes de la acción principal del fármaco.
• efecto toxico: por lo general se distingue de los anteriores por ser una acción indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso. Es entonces dependiente de la dosis, es decir, de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposición.
• efecto lateral: acción biológica medicamentosa que induce la muerte.

EXCIPIENTE: Cualquier componente distinto del principio o principios activos presente en un medicamento o utilizado en su fabricación. 

FUNCIÓN: Sirve como soporte (vehículo o base) o componente del soporte del principio o principios activos contribuyendo a su estabilidad, perfil biofarmaceutico, aspecto y aceptación por el paciente y para facilitar su fabricación. 

EL EXCIPIENTE SE EXPRESA CON LAS SIGLAS:

c.b.p y c.s.p

Los excipientes le confieren el estado físico a las preparaciones farmacéuticas, y las características de estas determinan la vía y técnica de administración.  

EJEMPLOS: 

desintegrantes, emulsificantes (emulsionantes), colorantes, saborizantes, aglutinantes, preservantes, espesantes, etc...

c.b.p y c.s.p

c.b.p: que significa cantidad de materia prima necesaria para completar la formula a 100g.

c.s.p: (quantum satis) utilizadas cuando se detalla la composición de un producto químico y especialmente un medicamento. cantidad total en peso o volumen a despachar.  

     

  

 REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

Manual merck de información medica para el hogar: farmacodinamias sección 2 farmacia, consultado el 24 de marzo de 2008.

Flores, Jesús (2001)  farmacología humana. tercera edición. gráfica EDIM S.C.C.L Barcelona, España.

Neal Michael J. (2007) farmacología medica en esquemas. primera edición. editorial CTM servicios bibliográficos www.Aleive.net

saidman, n (2010) fundamentos psiconeurobiologicos de la terapia: 1° parte farmacocinetica y farmacodinamia, en: psicopatologia y psicofarmacologia en atención primaria. material oficial de la cátedra de psicofarmacologia, fac, de psicologia, UBA.